Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene

Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene

Thrombophlebitis von tiefen Venen der unteren Extremitäten Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene Symptome und Behandlung von Thrombophlebitis - Symptom & Treatment


Varizen ist besser, eine Operation oder Laser ist, dass es besser ist,

Thrombosis und Thrombophlebitis der unteren Extremitäten: Phlebitis genannt Entzündung der Venenwand aufgrund der allgemeinen oder einer lokalen Infektion. In den meisten Fällen, Thrombophlebitis in den oberflächlichen Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene lokalisiert.

Ein schwimmender Thrombus Spitze eine hohe Beweglichkeit und wird in einem kräftigen Blutstrom befindet, das ihre Haftung an den Wänden der Adern verhindert. Die Trennung von venösen Thrombus kann zu massiven Thromboembolien zum sofortigen Todsubmassiver PE im Lungenkreislauf gekennzeichnet Hypertonie mit dem Druck in der Lungenarterie von 40 mmHg oder höher führen oder Thromboembolien aus kleinen Zweigen der Lungenarterie mit klinischen Lungenversagen und so genannte infarktpnevmonii [4].

Nach der Ätiologie von isolierten Venenthrombose: Für ihn ist ein typischer Ausdruck der lokalen entzündlichen Veränderungen im Bereich der Vena saphena betroffen, so die Diagnose ist einfach und zugänglich. Palpation schmerzhaft thrombosierte Venenbereich. Mögliche Verschlechterung des Allgemeinzustands, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, manifestiert Symptome obschevospalitelnoy Reaktionen Schwäche, Unwohlsein, Schüttelfrost, Fieber bis subfebrilen, und in schweren Fällen zu deg; C.

Haut distalen Thrombose Ort in der Regel Zyanose, brillant. Die Temperatur des betroffenen Extremität bis 1,52deg; C im Vergleich zu gesunden. Periphere arterielle Pulsation ist nicht gebrochen, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, lose oder fehlt. Tag vom Beginn der Thrombose erscheint Netz von oberflächlichen Venen erweitert. Tiefe Venenthrombose mit Beteiligung der Wadenvenen nur 12 oder den Hauptadern tief begleitet gelöscht Krankheitsbild. Das einzige Zeichen einer Thrombose in diesen Fällen sind ein Schmerz in der Wadenmuskulatur und eine leichte Schwellung in den Knöcheln.

Klinische Manifestationen der Thrombophlebitis der oberflächlichen Beinvenen und tiefe Venenthrombose ist nicht immer spezifisch. Die Wachstumsrate des Thrombus, hängt von vielen Faktoren ab, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, und in einigen Fällen kann es bis zu 20 cm pro Tag betragen. Der Moment des Übergangs zu einer tiefen Venenthrombose tritt im Geheimen und sind nicht immer klinisch definierten [7].

Daher zusätzlich zu den allgemeinen klinischen Untersuchungsdaten, das Vorhandensein von Thrombose der unteren Extremitäten auf der Grundlage von spezifischen diagnostischen Methoden bestätigt.

Doch akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene all den instrumentalen Diagnosemethoden haben ein Maximum an Informationen angioscanning Ultraschall mit Farbfluss-Mapping [8]. Nicht-invasive Methode, die den Zustand der Venen und des umgebenden Gewebes ausreichend beurteilen kann, um die Lokalisierung des Thrombus, deren Umfang und der Art der Thrombose floating, neokklyuzivny mural, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, okklusivdie extrem wichtig weitere Behandlungsstrategie Fig.

In jenen Fällen, in denen Ultraschall-Methoden entweder nicht verfügbar maloinformativny ileokavalnogo Segment Thrombose, insbesondere bei adipösen Patienten und SchwangereMethoden roentgenopaque. In unserem Land die am weitesten verbreitete rückläufig iliokavagrafiya. Subclavian oder jugular Zugang Diagnosekatheter wird in die untere Hohlvene und Becken gehalten.

Wir stellen ein Kontrastmittel und Angiographie durchgeführt. Falls erforderlich, aus dem gleichen Zugriffs kavafiltra Implantation durchgeführt werden. In den letzten Jahren haben wir begonnen, minimal-invasiven Techniken roentgenopaque Spiral-tomoangiografiya mit 3Dreshy anzuwenden; Design und Magnet-Resonanz-tomoangiografiya.

Bei allen Patienten wurde eine konservative Therapie zur Verbesserung der Mikrozirkulation und Blutrheologie gerichtet, Hemmung adgezivnoagshy; regatsionnoy Thrombozytenfunktion, Korrektur des venösen Blutflusses, Bereitstellung von entzündungshemmenden und Desensibilisierung Wirkung.

Eine wichtige Voraussetzung für die Behandlung ist eine funktionelle Glied des Friedens und der Prävention thromboembolischer Komplikationen zu bieten. Zu diesem Zweck Patienten in der frühen Phase der Erkrankung wird mit der erhöhten Position der unteren Extremität zu Bettruhe zugeordnet. Allerdings ist die wichtigste Antikoagulationstherapie unter strengen Laborkontrolle der Hämostase.

Meist verwendete oft das folgende Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene Heparin:. Derzeit ist das Medikament eine der am häufigsten und erfolgreich verwendeten Medikamente in angiologischen Praxis in der Standardtherapie von Patienten mit venöser und arterieller Verschlusskrankheit enthalten. Es wird auch festgestellt, dass das Medikament hemmt tsitokinoposredoshy; vanshy; tion von Neutrophilen-Aktivierung und Adhäsion der Leukozyten an das Endothel, die Freisetzung von Sauerstoff freie Radikale reduziert [9], akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene.

Die chirurgische Behandlung ist im Falle der Gefahr einer Lungenembolie notwendig. Bei akuten Thrombophlebitis der oberflächlichen Venen Indikationen für die chirurgische Behandlung auftreten während des Wachstums des Thrombus für die Vena saphena magna über dem mittleren Drittel des Oberschenkels. Classic-Version des Operationsanleitung ist Troyanoshy Betrieb; vaTrenshy; delshy; lenshy; burshy; m oder dessen Modifikation Crossektomie. Der Betrieb Troyashy; novaTrendellenburga ist peshy Bohrlochkopf; revyazke Vena saphena magna und der Kreuzung stvoshy; la in der Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, die die Ausbreitung des thrombotischen Prozesses in die Oberschenkelvene verhindert.

Crossektomie dadurch gekennzeichnet, dass es weiter unterschieden, und ein Verband alle estuarine Zuflüsse der Vena saphena magna ist, mit dem Ergebnis, dass die Möglichkeit der Rückfluss durch die Fistel saphenofemoral eliminiert. Der Betrieb Troyanoshy; vaTrendelshy; lenburga wurden nicht durchgeführt.

Von Tod bei diesen Patienten wird nicht angezeigt. Indikationen für die chirurgische Behandlung von Patienten mit akuter tiefer Venenthrombose der unteren Extremitäten ist ein Zeichen für das Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene von Thromben Flotation Kopf durch Ultraschall erkannt werden.

Dies ist auf die Entstehung der vorherrschenden Krankheiten im arbeitsfähigen Alter, gemeinsame Behinderung des Patienten, vor allem nach einer tiefen Venenthrombose als Folge der postromboflebiticheskogo Syndrom leiden, das Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene des Todes bei der Entwicklung von PE.

Alle Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene benötigen eine konservative Therapie, die auf antkoagulyantnye Medikamente basiert, die das Fortschreiten oder Entwicklungsprozess retrombosis verhindern. Operativen Behandlungsverfahren werden in Gegenwart der Gefahr einer Lungenembolie gezeigt. Somit bei Patienten mit aufsteigendem Thrombophlebitis der unteren Extremitäten ist notwendig Crossektomie zu befriedigen.

Schwierige Patientenarchiv, Nummer AV Bel 39;kov Handbuch der Chirurgie. Medizin,p. AV Shatalov Akute varikotromboflebit: Diagnose und chirurgische Behandlung.

Schwierige Patientenarchiv, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, Nummer 1,


TRIZYKLISCHE VERBINDUNGEN MIT EINER SPIRO-EINHEIT - Mochida Pharmaceutical Co. Ltd. Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene

Trizyklische verbindungen mit einer spiro-einheit Tricyclic compounds having a spiro-unit translated from German DE T2. Eine pharmazeutische Zusammensetzung, charakterisiert dadurch dass die Zusammensetzung eine Verbindung akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene durch die Formel I oder ihr pharmazeutisch akzeptables Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene als eine effektive Komponente enthält.

A pharmaceutical composition, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, characterized in akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene the composition comprises a compound represented by the formula I or its pharmaceutically acceptable salt contains as an effective component.

Ein FXa Inhibitor charakterisiert dadurch dass der Inhibitor eine Verbindung enthält, die durch die Formel I oder ihr pharmazeutisch akzeptables Salz als eine effektive Komponente repräsentiert wird. A FXa inhibitor characterized by that the inhibitor contains a compound represented by the formula I or its pharmaceutically acceptable salt as an effective component.

Eine Verbindung repräsentiert durch die Formel V oder ihr Salz, A compound represented by the formula V or its salt, worin A, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, B, X, Y, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, l und m wie in Formel I definiert sind; wherein A, B, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, X, Y, l, and m are as defined in formula I ; der Ring enthaltend X und der Ring enthaltend Y unabhängig optional substituiert sind; the ring containing X and the ring containing Y are independently optionally substituted; und R ein Wasserstoffatom, ein C Alkyl, ein C Alkoxy oder eine C Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene optional substituiert mit Hydroxyl oder einem Halogenatom sind, unter der Bedingung, dass zwei R zusammen eine C Alkyl, eine C Alkoxy, eine C Alkenylgruppe optional substituiert mit Hydroxyl oder einem Halogenatom ausbilden können.

Y, Z, T, Q, l, m und n wie in Formel I definiert sind; wherein A, B, X, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, Y, Z, T, Q, l, m and n are as defined in formula I are defined; der Ring enthaltend X und der Ring enthaltend Y unabhängig voneinander optional substituiert sind; the ring containing X and the ring containing Y are independently optionally substituted; die Alkylenkette, welche an Z bindet wenn n gleich 1 oder mehr ist, optional substituiert ist; the alkylene chain which binds to Z when n is 1 or more is optionally substituted; und R ein Wasserstoffatom, C Alkyl, C Alkoxy, C Alkylgruppe optional substituiert mit Hydroxyl oder einem Halogenatom ist unter der Bedingung, dass zwei R zusammen eine C Alkyl, ein C Alkoxy, eine C Alkylengruppe optional substituiert mit Hydroxyl oder einem Halogenatom ausbilden können.

Eine Verbindung repräsentiert durch die Formel Ik oder ihr Salz A compound represented by the formula Ik or its salt worin P 1 und P 2 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder eine Schutzgruppe für eine Iminogruppe repräsentieren; where P 1 and P 2 are each independently a hydrogen atom or a protecting group for an imino group; Y, Z, D, l, m, n und r wie in Formel I definiert sind; Y, Z, D, l, m, n and r are as defined in formula I ; und die drei Ringe sind unabhängig voneinander optional substituiert sind.

A pharmaceutical composition characterized in that the composition contains at least one compound or its pharmaceutically acceptable salt according to claims 10 to 12 as an effective component. The crystal of a complex between FXa and at least one compound or its salt of claims 10 to Technisches Gebiet Technical Field.

Diese Erfindung betrifft oral verabreichbare trizyklische Verbindungen mit einer Spiroverbrückung oder Salze davon, welche bedeutsam als Pharmazeutika sind, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, insbesondere als ein Inhibitor des aktivierten Blutkoagulationsfaktors X im Folgenden hier als FXa bezeichnetund welche potente Koagulationswirkung zeigen.

This invention relates to orally administrable tricyclic compounds having a Spiroverbrückung or salts thereof, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, which are important as pharmaceuticals, in particular hereinafter referred to as FXa as an inhibitor of activated blood coagulation factor X, and which exhibit potent coagulation. Diese Erfindung wird illustriert durch ein Wirkstoff designendes Verfahren, das das molekulare Design zum Erzeugen einer Verbindung involviert, welche inhibitorische Aktivität für FXa zeigt.

This invention is illustrated by a drug design forming method involving molecular design for creating a compound, which shows inhibitory activity for FXa. Hintergrund im Stand der Technik Background in the art. With the westernization of living standards and the increasing number of old people rise to ischemic heart disease and other pathologies of the heart and blood vessels every year, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene.

Insbesondere die Zunahme von vaskulär okklusiven Erkrankungen, wie z. Herzinfarkt, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, zerebraler Thrombose, pulmonaler Embolie und peripheralen arteriellen und venösen okklusiven Erkrankungen, nimmt jedes Jahr zu und die Behandlung solcher Erkrankungen ist zu einem ernsten sozialen Problem geworden.

In particular, the increase of vascular occlusive diseases such. As myocardial als Juckreiz an den Beinen mit Krampfadern zu lindern, cerebral Tschitschagow Behandlung von Krampfadern, pulmonary embolism, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, and peripheral arterial and venous occlusive disease is increasing each year and treatment of such diseases has become a serious social problem.

In der Behandlung und Prävention der Thrombose akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene die Antikoagulationstherapie eine bedeutsame Rolle in der inneren Medizin, zusammen mit der Antiblutplättchentherapie und der thrombolytischen Therapie. In the treatment and prevention of thrombosis, anticoagulation therapy plays an important role in internal medicine, together with the anti-platelet therapy and thrombolytic therapy, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene.

Für die Behandlung und Prävention von Thrombose sind die Sicherheit, welche die Langzeitverabreichung von Wirkstoffen ermöglicht, und die Entwicklung einer positiven und geeigneten Antikoagulations- Aktivität essentiell, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene. For the treatment and prevention of thrombosis safety, which enables the long-term administration of agents, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, and the development of a positive and appropriate anticoagulant activity are essential.

Zu diesem Zweck wurden Antikoagulantien, wie z. Wartarin und Heparin, verwendet, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, um Thrombose verursacht durch Hyperkoagulation vorbeugend zu behandeln. For this purpose, anti-coagulants, such. As Wartarin and heparin, used to treat thrombosis caused by hypercoagulation preventively.

However, the use of these anticoagulants has shown that it is akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene with various disadvantages, including the risk of bleeding and of the interaction with other active substances. Warfarin wird extensiv in der Welt als das einzige perorale Antikoagulans verwendet.

Warfarin is extensively used in the world as the sole oral anticoagulant. Aufgrund seiner Eigenschaften jedoch, basierend auf dem Wirkme chanismus, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, ist der Konzentrationsbereich für die Entwicklung der Effizienz eng und es dauert bislang lange, Effizienz zu entwickeln, und die Halbwertszeit im Blut ist gerade einmal 36 Stunden lang; Due to its characteristics, however, based on the Wirkme mechanism, the concentration range for the development efficiency is narrow and yet it takes long to develop efficiency, and the half-life in blood is just 36 hours; bedeutsamer aus mehreren Gründen, wie z.

Darüber hinaus hat Warfarin viele andere Nebeneffekte, wie z. Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö und Alopezie; Moreover, warfarin has many other side effects such as nausea, vomiting, diarrhea and alopecia.

Consequently, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, warfarin is a drug that involves significant difficulties in clinical applications. Auf der anderen Seite wird Heparin extensiv in der Welt als ein intravenös verabreichbares Antikoagulans eingesetzt.

On the other hand, heparin is extensively used in the world as an intravenously administrable anticoagulant. Consequently, heparin is a drug that involves significant difficulties in clinical applications. Im Hinblick auf diese Situation sind verbesserte Antikoagulanzien vonnöten, die keine der Defekte inhärent in Warfarin und Heparin aufweisen. In view of this situation, improved anticoagulants are needed that do not have the defects inherent in warfarin and heparin.

Die Blutkoagulationskaskade ist eine Kettenreaktion, die eine limitierte Proteinhydrolyse involviert, welche durch die Aktivierung der extrinsischen Koagulationskaskade oder der intrinsischen Koagulationskaskade getriggert wird, und sobald die Kaskade aktiviert ist, verstärkt sich die Reaktion wie ein Avalanche.

The blood coagulation cascade is a chain reaction involving a limited protein hydrolysis, which is triggered by the activation of the extrinsic coagulation cascade or the intrinsic coagulation cascade, and once the cascade is activated, the reaction amplified as an avalanche.

Drugs which inhibit thrombin directly, but are known akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene such, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, which increase the risk of bleeding.

Darüber hinaus weisen sie eine geringe Bioverfügbarkeit bei der oralen Verabreichung auf; In addition, they have low bioavailability in oral administration; deshalb wurde bisher kein Inhibitor von Thrombin, der oral verabreicht werden kann, auf dem Markt eingeführt.

FXa ist ein Schlüssel- Enzym, welches oberhalb von Thrombin in der Koagulationskaskade und auch am Punkt der Konvergenz zwischen der extrinsischen und der intrinsischen Koagualations- Kaskade lokalisiert ist. FXa is a key enzyme which is located above of thrombin in the coagulation cascade, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, and also at the point of convergence between the extrinsic and the intrinsic Koagualations- cascade.

From one molecule of FXa is known that it produces Ösophagusvarizen 2 Grad es molecules of thrombin per minute. Accordingly, a goal of Inhibi FXa potentially the coagulation cascade more efficiently than a thrombin inhibitor to inhibit Thrombosis Research, Vol 19, pp.

Mebio vol 14, No. Jedoch sind diese Verbindungen immer noch im Stadium der Entwicklung und keine wurde bis zu diesem Zeitpunkt kommerziell umgesetzt, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene. However, these compounds are still in the stage of development and none have been implemented commercially until that time. These compounds also suffer from the fact that they have low bioavailability in oral administration, and there is a large free space for the improvement in the separation or the inhibitory effect on thrombin and trypsin by the inhibitory effect on the inhibitory effect on FXa.

Darüber hinaus besteht die Befürchtung, dass diese Verbindungen mit dem Absinken des Blutdrucks assoziiert sind, mit respiratorischer Insuffizienz und anderen Nebenwirkungen, welche durch die Amidinogruppe induziert werden. In addition, there is a fear that these compounds are associated with the decrease in blood pressure, respiratory failure and other side effects, which are induced by the amidino group.

The activity of this agent to inhibit the replication of the influenza virus, based on a FXa inhibitory action. Diese Verbindungen wurden mit dem Ziel der Bereitstellung eines Inhibitors für FXa entwickelt, der effektiv in der oralen Absorption ist. These compounds have been developed with the aim of providing an FXa inhibitor, which is effective in oral absorption.

Jedoch sind Krampfadern c3 CEAR von FXa von niederem Molekulargewicht akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene noch in der Entwicklungsphase akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene kein Wirkstoff von Inhibitoren von FXa mit niederem Molekulargewicht wurde bis jetzt kommerzialisiert.

However, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, inhibitors of FXa low molecular weight are still in the development phase and no active inhibitors of FXa low molecular weight has been commercialized so far. Bei der Entwicklung von pharmazeutischen Produkten ist die gewünschte pharmakologische Aktivität nicht die einzige Anforderung. In the development of pharmaceutical products, the desired pharmacological activity is not the only requirement.

A further requirement is that strict criteria are met with respect to various aspects, including absorption, distribution, metabolism and excretion, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, and the like. Beispielsweise wird von den Wirkstoffen verlangt, dass sie verschiedene Überprüfungen der Wirkstoffinteraktion, der Desensitivierung oder Toleranz, der Absorption vom Verdauungstrakt in der oralen Verabreichung, der Transferrate zum Dünndarm, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, der Absorptionsrate und des ersten Durchtritteffekts der Organbarriere, des Proteinbindens, der Induzierung von Wirkstoffmetabolisierenden Enzymen, des Exkretionspfades und der Ausscheidung aus dem Körper, der Verabreichungsverfahren Stelle, Art und Zweck der Verabreichung und dergleichen durchlaufen, und ein Wirkstoff, der alle diese Anforderungen erfüllt, wird selten entdeckt.

For example, is required of the active ingredients to various checks of drug interaction, the desensitization or tolerance, absorption from the digestive tract in oral administration, the transfer rate to the small intestine, the absorption rate and the first passage effect of organ barrier, protein binding, induction of drug metabolizing enzymesthe Exkretionspfades and excretion from the body, the method of administration office, nature and purpose of administration and undergo the like, and an agent that meets all of these requirements is rarely discovered.

Die Antikoagulanzien erfüllen auch solche allgemeinen Herausforderungen der Wirkstoffentwicklung. Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene anticoagulants akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene such general challenges of drug development.

Im Fall des Inhibitors von FXa ist die Umgehung des Problems der Nebeneffekte, die mit der oralen Verabreichung des Warfarins assoziiert sind, sowie das Risiko des Blutens, basierend auf der Inhibierung des Thrombins, wie sie im Falle von Heparin gefunden wird, dessen Verabreichung nur durch intravenöse Injektion realisiert wird, vonnöten.

In akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene case of the inhibitor of FXa is the circumvention of the problem of side effects associated with akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene administration of the warfarin as well as risk of bleeding based on the inhibition of thrombin, as found in the case of heparin whose administration only by intravenous injection is realized, needed.

If the FXa inhibitor is akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene by molecular design method, the bonding state between the FXa and the inhibitor of FXa a high significance. In the three-dimensional structure of FXa, the active site of the FXa is formed in a pattern akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene is characteristic for a chymotrypsin-like serine protease. The active site of the serine protease from a plurality of pockets called subsites, trained, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, and we know that substantially bind all the inhibitors which do not form covalent bond with the Ser rest of these bags.

Man glaubt, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, dass unter diesen Taschen die S1- Tasche die am bedeutsamste Tasche in der Serin- Protease für die Bindung mit dem Substrat oder der Entwicklung der Substratselektivität ist.

It is believed that under these pockets in the S1 pocket is the serine protease for the binding with the substrate or the development of the substrate selectivity akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene significant pocket. Von der S1- Stelle glaubt man auch, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, dass sie am Was ist die Behandlung von Krampfadern kleinen Becken akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene den Serin- Protease-Inhibitor bei der Entwicklung der inhibitorischen Aktivität und der Enzymselektivität ist.

Of the S1 site is also believed that it is most important for the serine protease inhibitor in the development of verschärft trophischen Geschwüren activity and selectivity of the enzyme.

The rest, of which one generally thinks that he is most important for the substrate specificity in the S1 pocket is the residue corresponding to chymotrypsin no. However, this is also the case for the serine proteases, which are different from FXa, namely, in trypsin, thrombin, protein C, tissue plasminogen activator and the like, and such resemblance is one of the reasons of the difficulty in enzyme specificity for the inhibitor from FXa.

Die Substratspezifität des gesamten Enzyms wird durch strukturelle Unterschiede der Subsites bestimmt, wie z. The substrate specificity of the entire enzyme is akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene by structural difference of the sub-sites, such as. For example, the S3 pocket in addition to the structural difference of S1, and the designing of an inhibitor selective for FXa can be realized by using such structural differences be.

With regard to the binding state between the FXa and the FXa inhibitor, there has been only reports of specific compounds DXa and FXa by röntgenstrahlkristallografische analysis. In Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene a ist die Amidinogruppe an die S1- Tasche des FXa gebunden und insbesondere sind Asp und die Amidinogruppe stark aneinander gebunden durch elektrostatische Wechselwirkung und Wasserstoffbrückenbindungen. In DXa amidino group is bound to the S1 pocket of FXa and in particular Asp and the amidino group are strongly bound to each other by electrostatic interaction and hydrogen bonding.

This is the way of the bond, which is commonly known in trypsin inhibitors and thrombin inhibitors, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene. Jedoch sind DX- a und FX- a nicht hinreichend in ihrer Effizienz bei ihrer oralen Verabreichung und es besteht auch die Befürchtung von Nebeneffekten, welche durch die Amidinogruppe und die Guanidinogruppe induziert werden. However, DXa and a FX are not sufficiently in their efficiency in their oral administration and there is also a fear of side effects, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, which Varizen keinen Schmerz induced by the amidino group and the guanidino group.

Seitdem wurde für die Inhibitoren von FXa, welche anderen Strukturen aufweisen, noch nicht einmal herausgefunden, ob solche röntgenstrahlkristallografischen Analysen möglich sind, Bein Krampfadern und Leber auch der Bindungszustand mit dem FXa wurde nicht vollkommen aufgeklärt.

Since then, the inhibitors of FXa, which have different structures, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, not even figured out whether such röntgenstrahlkristallografischen analyzes are possible, and also the binding state with the FXa was not completely elucidated.

Dementsprechend gab es keinen Hinweis — trotz der Erkenntnis der Bedeutsamkeit der Amidinogruppe und der Guanidinogruppe — auf welche Art von Struktur in der Bemühung der Suche oder Entwicklung eines Inhibitors für FXa eines unterschiedlichen Typus fokussiert werden sollte, in welchem solche Defekte verbessert werden, da kein Clue aus den Informationen hinsichtlich der Interaktion, basierend auf den Kristallstrukturdaten eines akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene Komplexes des Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene mit bekannten inhibitorischen Verbindungen von FXa bereitgestellt wurde, und auf den strukturellen Clue wurde bislang vergebens gewartet.

Accordingly, there was no evidence - despite the recognition of the importance of the amidino group and the guanidino - what kind of structure in an attempt to find or develop an inhibitor of FXa a different type should be focused in which such defects improved since no Clue from the information relating to the interaction was provided based on the crystal structure data of such a complex of the FXa inhibitory compounds with known FXa, and on the structural Clue has so far been waiting in vain.

Offenbarung der Erfindung Disclosure of the Invention. Im Hinblick auf eine solche Situation besteht ein Bedürfnis für einen antikoagulierenden Wirkstoff, der hohe Sicherheit und exzellente Effektivität demonstriert und der einfach zu verwenden ist. In view of such a situation there is a need for an anticoagulant agent, the high security and excellent effectiveness demonstrated and is easy to use, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene.

To be more specific, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene, there is a high need for an anticoagulant for humans and other animals orally administrable, and can be particularly readily used in clinical practice, and which has Wunden Onkologie at least one of avoidance of interaction with other active ingredients, as well as reduced side effects which including diminishing akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene of bleeding, improved dose response, and the like, akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene.

Parameter im molekularen Design, welche in der Entwicklung eines Inhibitors mit Hilfe von computergestützten Wirkstoffdesign Lungenembolie und Schwangerschaft werden kannder in der Akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene von Wirkstoffen des Typus verschieden von DX- a und dergleichen verwendet werden kann, der den gleichen Bindungstyp wie der Inhibitor von Trypsin und der Inhibitor von Thrombin aufweist, und welcher bedeutsam im Assoziations- Zustand zwischen dem FXa und dem Inhibitor von FXa ist, um einen bedeutsamen Hinweis zu liefern.

Moreover, in the search and development of an inhibitor of FXa is a strong demand for a proposal of a Pharmakophores pharmacophore: Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben intensive Untersuchungen durchgeführt, um die Probleme, wie oben beschrieben, zu lösen und um akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene Verbindung bereitzustellen, welche exzellente inhibitorische Wirkung für FXa aufweist, und haben herausgefunden, dass die Verbindung der Formel I mit einem Spiro- Skelett merklich exzellente FXa- inhibitorische Wirkung zeigt.

The present inventors have conducted intensive studies to solve the akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene as described above, and to solve a akuter Thrombophlebitis Oberschenkelvene to provide, which has excellent inhibitory effect on FXa, and found that the compound of formula I having a spiro skeletal noticeably excellent FXa inhibitory action shows.


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